Piridine fluorurate negli intermedi

A partire dal 2012, gli antibiotici chinolonici sviluppati e prodotti in serie in Cina includono principalmente norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, enoxacina, lomefloxacina e floxacina. Tra questi, la produzione di norfloxacina, ciprofloxacina e ofloxacina è la più grande, rappresentando circa il 98% della produzione totale di antibiotici fluorochinolonici in Cina.
I chinoloni sono generalmente sintetizzati da anelli benzenici fluorurati e poi condensati con piperazina (o metilpiperazina). Grazie alle sue abbondanti riserve di fluorite, la Cina è uno dei paesi con la maggiore produzione di farmaci e intermedi fluorurati al mondo, con oltre l’80% degli intermedi fluorurati forniti per l’esportazione. Nel complesso, lo sviluppo degli intermedi del fluorobenzene in Cina è stato relativamente precoce, con un generale eccesso di capacità produttiva; Gli intermedi del trifluorotoluene si sono sviluppati relativamente tardi e ad un ritmo rapido; Per i composti aromatici eterociclici, in particolare le piridine fluorurate, solo poche unità di ricerca e produttori in Cina dispongono della tecnologia di sintesi degli intermedi piridinici fluorurati. Pertanto, gli intermedi piridinici fluorurati diventeranno una delle direzioni principali per la ricerca e lo sviluppo di intermedi fluorurati in Cina nei prossimi anni.